Нексавар: инструкция по применению, цена и отзывы

Нексавар: инструкция по применению, цена и отзывы

Нексавар

Состав

Красная таблетка Convex, покрытая пленочной оболочкой, содержит 274 мг сорафениба в виде тоносилата, что соответствует 200 мг чистого активного вещества.

Дополнительные ингредиенты: стеарат магния, кроскармеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза, лаурилсульфат натрия, гипромеллоза.

Состав красного покрытия: диоксид титана, гипромеллоза, оксид железа красный, макрогол.

Форма выпуска

Нексавар выпускается в виде таблеток. На одной стороне таблетки выгравировано число «200», соответствующее дозе активного ингредиента, а на другой стороне виден логотип компании. Красные таблетки расфасованы в блистеры по 7 штук. В картонной коробке 1 инструкция и 4 блистера.

Фармакологическое действие

Действующее вещество – ингибитор многих киназ. Активный ингредиент способен уменьшать распространение раковых и опухолевых клеток in vitro.

Было показано, что сорафениб подавляет активность киназ клеточной поверхности (PDGFR-beta, VEGFR-1-2, FLT-3, KIT, RET) и ингибирует мутантные киназы BRAF, c-CRAF и многие другие внутриклеточные киназы. Предполагается, что указанные киназы участвуют в сигнальной системе опухолевых клеток, апоптозе и ангиогенезе.

При почечно-клеточной карциноме и гепатоцеллюлярной карциноме сорафениб способен подавлять активность неопластического процесса.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средняя относительная биодоступность активного ингредиента составляет от 38 до 49%. Период полувыведения составляет 25-48 часов. Увеличение накопления (в 2,5-7 раз) наблюдается после повторного приема сорафениба в течение одной недели по сравнению с однократной дозой.

Всасывание активного компонента и его распределение

Максимальная концентрация активного вещества сорафениба регистрируется через 3 часа после приема внутрь. Биодоступность одинакова при приеме натощак и при приеме с умеренно жирной пищей. Высокое содержание жира в пище снижает индекс биодоступности на 29%. Связывание с белками плазмы составляет 99,5%.

Метаболизм, выведение

Метаболиты образуются в результате окислительных процессов с участием специфического изофермента CYP3A4. UGT1A9 участвует в реакциях глюкуронизации.

Конъюгаты активных ингредиентов расщепляются в просвете желудочно-кишечного тракта под действием бактериальной глюкуронидазы, что позволяет полностью абсорбировать неконъюгированное лекарственное средство. Неомицин способен снижать среднюю биодоступность активного вещества сорафениба на 46%.

Известно 8 активных метаболитов, 5 из которых обнаруживаются в плазме крови. Основным метаболитом является N-оксид пиридина, который проявляет активность in vitro. После приема раствора препарата в дозе 100 мг 96% препарата выводится в течение 2 недель (77% – с калом, 19% – через почечную систему в виде глюкуронидов). Неизмененный активный ингредиент (51% введенной дозы) находится в фекалиях.

Показания к применению

Нексавар применяется в онкологической практике:

    гепатоцеллюлярная форма рака; метастатический почечно-клеточный рак.

Противопоказания

    лактация; индивидуальная гиперчувствительность; материнство.

Препарат не применяется в педиатрической практике из-за отсутствия достаточных доказательств безопасности Нексавара и его эффективности у детей.

Относительные противопоказания:

    кровотечение в анамнезе, усиление кровотечения; гипертония; кожные заболевания; инфаркт миокарда; лечение доцетакселом, иринотеканом; Нестабильное течение стенокардии.

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система:

    ишемические изменения миокарда; кровотечение; высокое кровяное давление; Удлинение интервала QT на ЭКГ; гипертонический криз; сердечная недостаточность (хроническое течение); инфаркт миокарда.

Дыхательный тракт:

    пневмония; охриплость; пневмония; респираторный дистресс-синдром (острая форма); насморк; лучевая пневмония; интерстициальная пневмония.

Кожные покровы:

    эксфолиативный дерматит; кожная сыпь; алопеция; шелушение кожи; Кератоакантома (рак, плоскоклеточная форма); подошвенно-губная эритродизестезия; зудящая кожа; угревая сыпь; эпидермальный некролиз (токсическая форма); фолликулит.

Пищеварительный тракт:

    гастроэзофагеальный рефлюкс; тошнота; повышенный билирубин; запор; анорексия; сухость во рту; инфекция ротовой полости; глоссодиния; лекарственный гепатит; воспаление поджелудочной железы; гастрит; синдром диареи; воспаление желчных протоков; воспаление желчного пузыря.

Иные реакции:

    Синдром задней обратимой энцефалопатии; сенсорная периферическая невропатия; Тиннитус; депрессия; рабдомиолиз; артралгия; миалгия; нефротический синдром; протеинурия; почечная недостаточность; гинекомастия; Эректильная дисфункция; гипертиреоз; крапивница; Гипотиреоз; ангионевротический отек; гипофосфатемия; гипокалиемия; преходящее повышение АСТ, АЛТ; анафилактические реакции; обезвоживание; вторичная инфекция; быстрая утомляемость; гриппоподобный синдром; астения; болевой синдром (головная боль, боль в костях, боль в эпигастрии и др.); потеря веса.

Нексавар, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат предназначен для приема внутрь во время еды. Производитель рекомендует принимать таблетки с продуктами питания, содержащими умеренное количество жира. Таблетки проглатывают, запивая водой.

Средняя суточная доза составляет 4 таблетки по 200 мг, что соответствует суммарной дозе действующего вещества сорафениба 800 мг. Терапию продолжают до тех пор, пока клиническая эффективность препарата не будет четко зарегистрирована или пока не появятся первые признаки значительного токсического действия.

В случае возникновения отрицательных реакций дозу препарата снижают (до 200-400 мг в сутки). Прием Нексавара временно прекращается при появлении выраженных побочных эффектов. В случае патологий почечной системы необходимо контролировать параметры водно-электролитного баланса.

Передозировка

Высокие концентрации сорафениба могут вызывать кожные реакции, диарейный синдром и усиление выраженности реакций, описанных в разделе «Побочные реакции».

Специфического антидота нет. Своевременное лечение проводится в зависимости от клинических симптомов отравления.

Взаимодействие

Субстраты специфической группы ферментов цитохрома Р450

Декстрометорфан, мидазолам и омепразол, которые являются субстратами изоферментов CYP2D6, CYP3A4 и CYP2C19, не вызвали колебаний экспозиции вышеупомянутых ферментов при одновременном лечении сорафенибом в течение 4 недель. наркотики. Это свидетельствует о том, что Нексавар не может индуцировать и ингибировать изоферменты группы цитохрома P450.

Совместное применение с паклитакселом увеличивает экспозицию активного метаболита 6-ОН-паклитаксела, образованного CYP2C8. Это свидетельствует о том, что действующее вещество Нексавара не ингибирует CYP2C8 in vivo.

Субстраты CYP3A4

Варфарин в комбинации с сорафенибом не оказал значительного влияния на средние значения INR и PTI по ​​сравнению с группой плацебо. Однако это не отменяет необходимости регулярного мониторинга МНО у всех пациентов, одновременно получающих Нексавар и варфарин.

Ингибиторы CYP3A4

Клинически значимых взаимодействий Нексавара с ингибиторами CYP3A4 нет.

Индукторы CYP3A4

Лекарства, которые могут индуцировать активность CYP3A4 (фенитоин, рифампицин, фенобарбитал, карбамазепин, дексаметазон, экстракт зверобоя), усиливают метаболизм Нексавара, снижая концентрацию активного вещества сорафениба в организме человека. AUC активного вещества снижается на 37% при длительном одновременном лечении Нексаваром и рифампицином.

Иные противоопухолевые средства

Препарат не влияет на фармакокинетику оксалиплатина, цисплатина, гемцитабина, циклофосфамида.

Читайте также:  Остерегайтесь: эхинацея

Карбоплатин/Паклитаксел

Трехдневный интервал между приемами лекарств позволяет избежать взаимодействия активных веществ без изменения фармакокинетики.

Капецитабин

Никаких значительных изменений в воздействии нексавара не наблюдалось, однако скорость воздействия 5-фторурацила (одного из продуктов метаболизма капецитабина) увеличивалась на 0-52%, а экспозиция только капецитабина увеличивалась на 15-50%. Клиническое значение таких колебаний в дозе лекарств пока не известно.

Иринотекан/Доксорубицин

При приеме сорафениба AUC доксорубицина увеличивается на 21%. Активный метаболит иринотекана SN-38 метаболизируется с помощью UGT1A1, AUC иринотекана увеличивается на 26-42%, а AUCSN-38 увеличивается на 67-120%. Клиническая значимость этих наблюдений еще не известна.

Доцетаксел

AUC и CMAX DoceTaxel увеличиваются на 36-80% и 16-32% соответственно, когда наблюдается трехдневный интервал. Сочетание доцетаксела и Nexavaru требует осторожности, если требуется одновременное лечение.

Неомицин

Антимикробные, несистемные препараты, используемые для устранения пищеварительной флоры, могут уменьшить воздействие активного вещества неоксавариума, влияя на циркуляцию кишечника активного вещества Сорафениба. 5-дневная терапия неомицином уменьшает среднюю биодоступность сорафениба на 46%. Клиническая значимость этих изменений неизвестна. Работа других антибиотиков еще не исследована, но предполагается, что их действие будет зависеть от способности ингибировать активность глюкуронидазы.

Условия продажи

Nexavar можно купить в аптеке после представления медицинского назначения.

Условия хранения

Транспорт и хранение Nexavar таблетки требуют соблюдения температурного режима – до 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Препарат можно хранить в течение 3 лет без потери эффективности.

Особые указания

Терапия Nexavar осуществляется под наблюдением специалиста, который обладает широким опытом в лечении противоопухолевых препаратов. Рекомендуются регулярные исследования и контроль ценностей периферических крови (тромбоциты, лейкоцитарную картину). В случае неблагоприятных реакций токсичные реакции во время терапии рекомендуется использовать симптоматические препараты с локальным действием. При отсутствии эффекта и тяжести симптомов нексавари он временно отменен.

Крисы избыточного давления на фоне лечения Sorafenib были зафиксированы довольно часто. Гипертония была легкой или умеренной и может быть обработана стандартной антигипертензивной терапией. Препарат способен вызывать кровотечение. Тяжелое кровотечение редко (на фоне одновременного варфарина). В случае сердечного приступа и / или ишемии препарат прекращается.

Аналоги

Структурные цели Nexavar не были разработаны.

Детям

Антикантровое лекарство не используется в педиатрической практике.

При беременности и лактации

Особые исследования беременных женщин не были проведены.

Производитель рекомендует предпринять действия, направленные на предотвращение беременности с помощью надежных контрацептивов, в том числе в течение 15 дней после лечения Nexavar.

Женщины в репродуктивном возрасте следует предупредить о опасности, представляемой препаратом для развития плода (активное вещество влияет на скорость выживания плода, а также эмбриотоксическая и тератогенная).

До сих пор не известно, может ли активное вещество можно выделять во время лактации. Рекомендуется приостановить кормление грудью во время лечения сорафениба.

Экспериментальные исследования животных показали четкую репродуктивную токсичность активного ингредиента, которые проявляются в формировании различных дефектов развития. Активное вещество и его метаболиты способны проникать через барьер подшипника. Существует предположение, что Nexavar может ингибировать процессы ангиогенеза в плод. Сорафениб и его метаболиты выводятся во время лактации у животных.

Отзывы о Нексаваре

На онкологических форумах пользователями разделяют мнения о медицине, подчеркивая его довольно хорошую терпимость. На фоне лечения можно «заморозить» размер опухоли, предотвращая его развитие и прогресс. Лечение позволяет отложить или уйти в отставку от химиотерапии.

Цена Нексавара, где купить

Это лекарство считается дорогой. Стоимость в России варьируется в пределах 110-125 тысяч рублей.

Нексавар – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Нексавар.

Международное непатентованное название: сорафениб

Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой.

Оглавление
1 таблетка содержит:
действующее вещество: тозилат сорафениба – 274 мг (соответствует 200 мг сорафениба в форме основания)
Дополнительные ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза (5 сП), стеарат магния, лаурилсульфат натрия, гипромеллоза (15 сП).
Гипромеллоза, макрогол 3350, диоксид титана, красный оксид железа

Описание
Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, красного цвета, покрытые пленочной оболочкой, с логотипом компании и цифрой 200 на одной стороне.

Фармакологическая группа: противоопухолевый препарат, ингибитор протеинкиназы.

Код ATX: L01XE05

Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Сорафениб является ингибитором многих киназ. Он снижает распространение раковых клеток in vitro.
Было показано, что сорафениб ингибирует многочисленные внутриклеточные киназы (c-CRAF, BRAF и мутантный BRAF) и киназы клеточной поверхности (KIT, FLT-3, RET, VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3 и PDGFR-B). Считается, что некоторые из этих киназ участвуют в сигнальных системах опухолевых клеток, ангиогенезе и апоптозе. Сорафениб подавляет рост опухоли при гепатоцеллюлярной и почечно-клеточной карциноме человека.
Фармакокинетика.
После приема таблеток сорафениба средняя относительная биодоступность составляет 38-49%. Период полувыведения сорафениба составляет примерно 25-48 часов. Введение многократных доз сорафениба в течение 7 дней приводило к увеличению кумуляции в 2,5-7 раз по сравнению с введением однократной дозы.
Равновесные концентрации сорафениба в плазме достигаются в течение 7 дней, соотношение максимальной и минимальной концентрации менее 2.
Поглощение и распределение
Максимальная концентрация сорафениба в плазме (Cmax) достигается примерно через 3 часа после приема внутрь. Биодоступность сорафениба при приеме с умеренно жирной пищей примерно равна биодоступности сорафениба натощак. При употреблении с пищей с высоким содержанием жиров биодоступность снижается примерно на 29% по сравнению с потреблением натощак.
Средняя Cmax и площадь под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) не увеличивались пропорционально при пероральных дозах, превышающих 400 мг два раза в день. Связывание с белками составляет 99,5%.
Метаболизм и выведение
Сорафениб метаболизируется в основном в печени путем окисления CYP3A4, а также путем глюкуронизации UGT1A9.
Конъюгаты сорафениба могут расщепляться в желудочно-кишечном тракте под действием бактериальной глюкуронидазы, что позволяет неконъюгированному лекарственному средству реабсорбироваться. Одновременный прием неомицина влияет на этот процесс, снижая среднюю биодоступность сорафениба до 54%. В стабильном состоянии сорафениб составляет примерно 70-85%. Идентифицировано восемь метаболитов сорафениба, пять из которых обнаруживаются в плазме. Основной циркулирующий метаболит сорафениба в плазме, пиридин N-оксид, in vitro имеет активность, аналогичную сорафенибу, примерно на 9–16%. После перорального приема 100 мг сорафениба в виде раствора 96% назначенной дозы выводится в течение 14 дней, 77% – с фекалиями, 19% – с мочой в виде глюкуронидов. Неизмененный сорафениб в фекалиях составляет 51% от рекомендованной дозы.
Фармакокинетика в определенных группах населения
Анализ демографических данных показывает, что коррекции дозы в зависимости от возраста или пола не требуется.
Дети
Нет данных о фармакокинетике препарата у детей.
Почечная недостаточность
Фармакокинетику сорафениба изучали после однократного приема 400 мг у пациентов с нормальной функцией почек и у пациентов с легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл / мин), умеренной (КК 30 к показаниям).
Метастатический почечно-клеточный рак. Рак клеток печени.

Читайте также:  Почему стоит сдать анализ крови на кальций?

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к сорафенибу или любому другому компоненту препарата.
Беременность и период лактации
Детство (эффективность и безопасность не установлены).

Осторожно: при кожных заболеваниях, гипертонии, чрезмерном кровотечении в анамнезе, нестабильной стенокардии, перенесенном инфаркте миокарда в сочетании с иринотеканом и доцетакселом.

Дозировка и график приема
Рекомендуемая суточная доза сорафениба составляет 800 мг (4 таблетки по 200 мг). Суточная доза вводится в два приема (по 2 таблетки 2 раза в день) либо между приемами пищи, либо во время еды с низким или умеренным содержанием жира. Таблетки проглатывают, запивая стаканом воды.
Лечение продолжают до тех пор, пока сохраняется клиническая эффективность препарата или пока не возникнет недопустимый токсический эффект.
Развитие возможных побочных эффектов может потребовать временного прекращения лечения и / или снижения дозы сорафениба. При необходимости доза сорафениба может быть уменьшена до 400 мг один раз в сутки.
Рекомендации по снижению дозы сорафениба при кожной токсичности:

Диапазон кожной токсичностиЭпизодыРекомендации по изменению дозы сорафениба
1 степень: онемение, анестезия, парестезия, безболезненный отек, эритема или дискомфорт в руках или ногах, которые не мешают нормальной деятельности пациента.Любые по счетуЛечение продолжают местной симптоматической терапией.
2 степень: эритема и отек рук или ног с болью и / или дискомфортом, которые не мешают нормальной деятельности пациента.При первом появленииЛечение продолжают сниженной дозой Нексавара (400 мг в день в течение 28 дней) и местным симптоматическим лечением. Если в течение 7 дней улучшения не наблюдается, см. Ниже. Если токсичность возвращается к степени 0-1 после снижения дозы, доза сорафениба титруется до полной дозы через 28 дней.
Отсутствие уменьшения кожных симптомов в течение 7 днейПриостановите лечение Нексаваром на 7 дней или более (до тех пор, пока кожная токсичность не исчезнет или не перейдет в токсичность 1 степени). При возобновлении лечения дозу Нексавара следует уменьшить до 400 мг / сут.
2-й или 3-й эпизод кожной токсичностиПриостановите лечение Нексаваром на 7 дней или более (до тех пор, пока кожная токсичность не исчезнет или не снизится до степени 1). Если лечение будет возобновлено, дозу Нексавара следует уменьшить до 400 мг / сут / сут.
Если кожная токсичность проявляется в 4-й разЛечение нексаваром следует прекратить. Решение о прекращении терапии сорафенибом должно основываться на клинической оценке и предпочтениях пациента.
Степень 3: влажное шелушение, изъязвление, волдыри или выраженная боль в руках или ногах, или выраженный дискомфорт, не позволяющий пациенту выполнять работу или ухаживать за собой.При первом появленииПриостановите лечение Нексаваром на 7 дней или более (до тех пор, пока кожная токсичность не исчезнет или не снизится до степени 1). Немедленно примените местное симптоматическое лечение. При возобновлении лечения дозу Нексавара следует уменьшить до 400 мг / сут. Если токсичность возвращается к степени 0-1 после снижения дозы, доза сорафениба титруется до полной дозы через 28 дней.
Во 2-м эпизоде.Приостановите лечение Нексаваром на 7 дней или более (до тех пор, пока кожная токсичность не исчезнет или не снизится до степени 1). Немедленно примените местное симптоматическое лечение.
При возобновлении лечения дозу Нексавара следует уменьшить до 400 мг / сут.
В третьем эпизоде.Лечение нексаваром следует прекратить. Решение о прекращении терапии сорафенибом должно основываться на клинической оценке и предпочтениях пациента.

Избранные группы пациентов
Дети
Безопасность и эффективность сорафениба у детей не установлены. Коррекции дозы в зависимости от возраста (старше 65 лет), пола или веса пациента не требуется.
Снижение функции печени
Для пациентов с печеночной недостаточностью класса A и B по классификации Чайлд-Пью коррекция дозы не требуется. Лечение сорафенибом у пациентов с пониженной функцией печени класса C по классификации Чайлд-Пью не изучалось.
Снижение функции почек.
Пациентам с легким, умеренным и тяжелым нарушением функции почек (без гемодиализа) снижение дозы сорафениба не требуется. Использование сорафениба в лечении пациентов, находящихся на гемодиализе, не изучалось.
У пациентов с риском нарушения функции почек следует контролировать водный и электролитный баланс.

Побочные эффекты
Побочные реакции, наблюдаемые при приеме Нексавара, перечисленные ниже, ранжированы по частоте в соответствии со следующей степенью: очень часто (≥1 / 10), часто (от ≥1 / 100 до ≥1 / 100).
Препараты, индуцирующие CYP3A4: препараты, индуцирующие активность CYP3A4 (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, дексаметазон и препараты, содержащие экстракт зверобоя), могут увеличивать метаболизм сорафениба и, таким образом, снижать его концентрацию в организме.
Ингибиторы CYP3A4: клинические фармакокинетические взаимодействия между сорафенибом и ингибиторами CYP3A4 маловероятны.
Субстраты CYP2C9: совместное введение сорафениба и варфарина не изменяло среднее протромбиновое время и значения международного нормализованного отношения (MHO) по сравнению с плацебо. Однако всем пациентам, получающим комбинированную терапию варфарин / сорафениб, рекомендуется регулярный мониторинг MHO.
Субстраты, специфичные для изоферментов цитохрома P450: Сорафениб не ингибирует и не индуцирует изоферменты цитохрома P450.
Комбинация с другими противоопухолевыми средствами: Сорафениб не влияет на фармакокинетику гемцитабина и оксалиплатина. Одновременный прием сорафениба и доксорубицина увеличивает максимальную плазменную концентрацию доксорубицина (ПДК) на 21%. При одновременном приеме сорафениба и иринотекана, активный метаболит SN-38 которого в дальнейшем метаболизируется UGT1A1, наблюдалось увеличение ПДК SN-38 на 67-120% и увеличение ПДК иринотекана на 26-42%. Клиническая значимость этих наблюдений неизвестна. Совместное применение доцетаксела (75 или 100 мг / м 1 раз в 21 день) и сорафениба (200 или 400 мг два раза в день со 2 по 19 дни 21-дневного цикла) с 3-дневными интервалами до и после введения доцетаксела было связано. с увеличением AUC и C доцетаксела на 36-80% и 16-32% соответственно. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении сорафениба и доцетаксела.
Неомицин
Совместное введение неомицина, несистемного антибактериального средства, используемого для устранения желудочно-кишечной флоры, влияет на энтерогепатическую рециркуляцию сорафениба, что приводит к снижению воздействия сорафениба. У здоровых добровольцев, получавших неомицин в течение 5 дней, средняя биодоступность сорафениба снизилась до 54%. Клиническая значимость этих данных неизвестна. Эффекты других антибиотиков не изучены, но, вероятно, зависят от их способности снижать активность глюкуронидазы.

Читайте также:  Переломы предплечья - причины, симптомы, диагностика и лечение

Особые показания
Лечение сорафенибом должно проходить под наблюдением специалиста, имеющего опыт применения противораковых препаратов. Во время терапии сорафенибом необходим периодический контроль параметров периферической крови (включая количество лейкоцитов и тромбоцитов). Наиболее частыми побочными реакциями при терапии сорафенибом были кожные реакции на конечностях (ладонно-подкожная эритродизестезия) и сыпь. В большинстве случаев они были 1 и 2 степени тяжести, преимущественно в течение первых шести недель лечения сорафенибом. Симптоматические препараты местного действия могут использоваться для лечения токсических кожных реакций. При необходимости лечение временно приостанавливается и / или изменяется доза сорафениба, или при тяжелых или рецидивирующих кожных реакциях лечение сорафенибом прекращается. Сообщалось о повышении частоты гипертонии у пациентов, получавших сорафениб. Гипертензия обычно была легкой или умеренной, наблюдалась в начале терапии и контролировалась стандартными гипотензивными препаратами. Во время лечения сорафенибом следует регулярно контролировать артериальное давление и при необходимости корректировать гипотензивную терапию. В случае тяжелой или стойкой артериальной гипертензии или в случае гипертонических кризов, несмотря на соответствующую антигипертензивную терапию, следует рассмотреть возможность прекращения терапии сорафенибом.
Сорафениб может повысить риск кровотечения. Обильное кровотечение бывает редко. Если возникает кровотечение, требующее медицинского вмешательства, рекомендуется рассмотреть возможность прекращения терапии сорафенибом. Сообщалось о редких эпизодах кровотечения или увеличении международного нормализованного отношения (MHO) у некоторых пациентов при одновременном применении варфарина и сорафениба. При одновременном применении варфарина и сорафениба следует регулярно контролировать протромбиновое время, MHO и клинические признаки кровотечения.
В случае хирургического вмешательства в качестве меры предосторожности рекомендуется временное прекращение терапии сорафенибом. Клинические наблюдения относительно возобновления терапии сорафенибом после операции очень редки. Таким образом, решение о возобновлении терапии сорафенибом после операции должно основываться на клинической оценке адекватности заживления ран.
В случае ишемии и / или инфаркта миокарда лечение сорафенибом следует временно или навсегда прекратить. Перфорация желудочно-кишечного тракта встречается редко и отмечается менее чем у 1% пациентов, получающих сорафениб. В некоторых случаях эти события не были связаны с опухолями брюшной полости. В случае перфорации желудочно-кишечного тракта лечение сорафенибом следует прекратить. Нет данных о лечении сорафенибом у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью). Поскольку сорафениб выводится в основном через печень, эффекты сорафениба могут усиливаться у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Следует соблюдать осторожность при назначении сорафениба с лекарствами, которые метаболизируются / выводятся в основном с помощью UGT1A1 (например, иринотекан). Одновременное введение доцетаксела (75 или 100 мг / м2) и сорафениба (200 или 400 мг два раза в день) с 3-дневными интервалами до и после введения доцетаксела увеличивало AUC доцетаксела на 36-80%. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении сорафениба и доцетаксела. Одновременный прием неомицина может снизить биодоступность сорафениба.
Беременность, период лактации, фертильность.
Женщинам следует избегать беременности во время лечения сорафенибом. Репродуктивные женщины должны быть осведомлены о потенциальном риске сорафениба для плода, который включает тератогенность, проблемы с выживанием плода и эмбриотоксичность. Необходимо использовать надежные меры контрацепции во время и в течение как минимум 2 недель после прекращения лечения сорафенибом.
Неизвестно, выделяется ли сорафениб с грудным молоком. Поскольку многие препараты выделяются с грудным молоком, а действие сорафениба на младенцев не изучалось, женщинам следует прекратить грудное вскармливание во время лечения сорафенибом.
Применение сорафениба у беременных не изучалось. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность сорафениба, в том числе его способность вызывать пороки развития. В экспериментах на крысах было показано, что сорафениб и его метаболиты проникают через плаценту. Предполагается, что сорафениб подавляет ангиогенез плода. У животных наблюдалось выведение сорафениба и / или его метаболитов с молоком.

Форма выпуска
Таблетки с маркировкой по 200 мг. В блистере ПП / А1 28 таблеток. Четыре блистера с инструкцией по применению в картонной коробке.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2,5 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Рецепт.

Название и адрес производителя
Bayer Schering Pharma AG, D-51368 Леверкузен, Германия.

Дополнительную информацию можно получить по адресу:
107113 Москва, 3-я Рыбинская ул.18, корп.2.

Оцените статью
Добавить комментарий