Совет фармацевта: лекарства для атеросклероза

Совет фармацевта: лекарства для атеросклероза

Подсказки фармацевту: ЛС при атеросклерозе

Гипилпидемические лекарства: механизм действия, побочные эффекты и специфики их использования

Атеросклероз, в основе которого оказывается сложное расстройство липидной экономики, является одним из важнейших факторов риска для несчастных случаев сосудов. Гиперхолестеринемия строго связана с ней, что раскрывается более 60% госпитализированных пациентов в возрасте 30-69 годов [1]. Следовательно, лекарства, которые способствуют нормализации параметров липидов, имеют постоянный интерес в аптеках. Он будет только будет расти: средний возраст населения России увеличивается, а число пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями увеличивается. Чтобы провести высококачественное фармакологическое консультирование, важно, чтобы первая помощь предусматривала, насколько гиполипидемическими препаратами работают, которые имеют побочные эффекты и то, что они должны предупредить клиента, выдавая ему правильный рецепт.

Начало начал: классификация

Прежде всего, напомним себе, какие хипхольпидемические препараты сегодня находятся в предложении аптек.

Таблица 1: Хиполипидемические препараты

Препараты снижает уровень холестерина в крови (ЛПНП)
Ингибиторы синтеза холестерина (3-гидрокси-3-метилгулируемый коэнзима или статин)Аторвастатин, Ловастатин, Питавастатин, Правастатин,
Розвустатин, симвоастатин, гриппастина
Ингибиторы кишечного холестеринаэзетимибель
Препараты, которые уменьшают уровень триглицеридов в крови доминируютПроизводные фибриновой кислоты или фибратыГемфиброзил
Фенофибрат
Препараты снижает уровень холестерина (ЛПНП) и триглицериды (TGLDL) в кровиНикотиновая кислота

Гиполипидемические препараты могут обеспечить стандартизацию липидного профиля путем реализации различных механизмов. Среди них [1, 2]:

    Наиболее распространенный механизм действия: активация захвата липопротеина путем стимуляции рецепторов LDL, расположенных в печени; Синтез липидов и липопротеин в печени; Ингибирует поглощение холестерина и желчных кислот из кишечника; Активация холестерина катаболизма, включая его преобразование в желчные кислоты; Стимуляция липид-разлагающей активности фермента – липопротеин сосудистой эндотелиальной липазы; Блокировка синтеза жирных кислот в печени и высвобождение жировой ткани (торможение липолиза); Увеличение антитогенного содержания ЛПВП в крови.

Давайте посмотрим ближе к тому, как они работают, и то, что характеризуется представителями различных подгрупп гиполипидемических препаратов.

Фармакология статинов

Статины представляют собой препараты первой линии при лечении гиперлипидемии, которые отличаются самой высокой липолитической активностью от всех подгрупп гиполипидемических препаратов [3, 4]. Первый представители Статина были получены из формовых культур. Я говорю о Ловастатине – он был выделен в 1980 году от плепного гриба, расположенный в почве Aspergillus Terreus. Отказ В клинической практике Ловастатин начал использовать в 1987 году, начал эпоху самых сильных гиполипидемических препаратов [5].

Последующие препараты из этой подгруппы являются полусинтетическое происхождение (симвастатин, ликоб) и синтетические (флувистатин, аторвастатин, розувустатин).

Механизм действия

Статины снижают синтез холестерина и липопротеинов с очень низкой плотностью (VLDL) в печени путем ингибирования активности ключевого фермента, принимая участие в ранней стадии синтеза холестерина ( Reductase HMG-COA – красный. ). В результате изменения цепи [3]:

    Уровни холестерина в клетках печени уменьшаются; синтез холестерина в клетках печени увеличивается в течение нескольких часов (компенсация); В течение нескольких дней количество конкретных рецепторов на основе гепатоцитов увеличивается, что связывает LDL и снижает их концентрацию в крови; Существует компенсационное увеличение количества липопротеиновых рецепторов в печени; Концентрация LDL, LDLNP, аполипопротеина уменьшается, меньшей степени уменьшается концентрацией триглицеридов; Контент HDL увеличивается.

Следует отметить, что гиполипидемический эффект от приема статинов проявляется быстро, примерно в течение недели после начала терапии.

Кроме того, статины обладают нелипидными плейотропными эффектами, которые включают:

    улучшение функции эндотелия сосудов; подавление воспалительной активности сосудистой стенки; снижение процессов окисления ЛПНП; истощение и стабилизация ядра атеросклеротической бляшки; торможение тромбоза; противовоспалительный эффект.

Статины также помогают предотвратить сердечно-сосудистые заболевания. Было показано, что они снижают риск смерти из-за серьезных сердечно-сосудистых событий (инфаркт, инсульт) и развития сердечно-сосудистых заболеваний [4]. Кокрановский обзор предполагает, что статины снижают риск повторного инсульта [4].

Статины (как и гиполипидемические препараты других подгрупп) не развивают резистентность.

Читайте также:  Киста почки

Безопасность статинов при беременности не изучалась, и важно, чтобы во время лечения использовались эффективные средства контрацепции у женщин детородного возраста. Статины также противопоказаны при грудном вскармливании [5].

Побочные эффекты

Как правило, статины переносятся хорошо, но при их приеме возможны побочные эффекты. Наиболее частые явления – диспептические (тошнота, рвота, боли в животе, диарея, снижение аппетита) и неврологические (головокружение, раздражительность). Во время приема статинов мышечные боли и сопутствующая им мышечная слабость могут возникать у 10% пациентов [4].

Редкий серьезный побочный эффект статинов – разрушение мышечной ткани – рабдомиолиз. Как правило, это происходит в сочетании с неблагоприятными факторами, например при приеме статинов в сочетании с иммунодепрессантами [4].

О чем предупредить клиента?

Статины быстро вызывают гиполипидемический эффект, но даже если анализы показывают нормализацию уровня липидов, невозможно прекратить прием лекарств без рекомендации врача. После их прекращения уровень липидов часто снова повышается. Лекарства используются долго, иногда на всю жизнь.

Препараты, ингибирующие всасывание холестерина в кишечнике

Первым и пока единственным препаратом в этой подгруппе был эзетимиб. Он работает в основном в космическом эпителии щеточной каймы тонкой кишки.

Механизм действия основан на ингибировании переносчика холестерина в кишечных энтероцитах. Это обеспечивает снижение всасывания холестерина примерно на 50%. Кроме того, уровни ЛПНП и ЛПНП снижаются на 20-25%, а уровни ЛПВП немного повышаются.

Максимальный эффект от препарата наступает через 2 недели. В качестве монотерапии в стандартной дозе 10 мг в сутки эзетимиб снижает уровень ЛПНП не более чем на 17-18%, поэтому его чаще используют в комбинации со статинами [3].

Побочные эффекты

Как правило, эзетимиб переносится хорошо. В редких случаях это может вызвать изменение уровня ферментов печени, а также боли в спине, суставах и слабость [1, 3].

О чем предупредить клиента?

Если ваш врач назначил комбинацию эзетимиба и статина, важно следовать этим рекомендациям и принимать оба препарата для достижения оптимального гиполипидемического эффекта.

Фибраты

Фибраты – первые эффективные гипотриглицеридемические препараты, применяемые при лечении атеросклероза. В этой подгруппе два поколения: первое – это клофибрат, который в настоящее время не зарегистрирован из-за низкого профиля безопасности. Имеются данные о том, что длительное применение клофибрата увеличивает несердечно-сосудистую смертность и вероятность развития новообразований желудочно-кишечного тракта и печени [1].

В настоящее время используются только фибраты второго поколения с благоприятным профилем безопасности: фенофибрат, безафибрат, ципрофибрат и гемфиброзил.

Все фибраты второго поколения схожи по эффективности, но различаются фармакокинетикой. Самый продолжительный эффект демонстрируют фенофибрат (20-25 часов) и ципрофибрат (более 48 часов) [1]. При этом максимальный клинический эффект развивается только через несколько недель использования. Следовательно, в случае гемфиброзила это число составляет не менее 4 недель.

Механизм действия фибратов до сих пор не совсем ясен [5]. Недавние исследования показывают, что многие из их эффектов связаны с взаимодействием с рецепторами, активируемыми пролифератором пероксисом (PPAR). Они играют важную роль в регуляции транскрипции генов. Фибраты связываются с PPAR, которые в основном экспрессируются в печени и коричневой жировой ткани и, предположительно, посредством PPAR-опосредованной стимуляции окисления жирных кислот, обеспечивают [4]:

    Снижение уровня триглицеридов на 20-50%, эффект класса фибратов; снижение ЛПНП, ЛПНП; Угнетение синтеза холестерина, что приводит к снижению холестерина в среднем на 10-15%; повышение концентрации ЛПВП (при длительном применении).

На фоне приема фибратов также наблюдается утолщение атеросклеротических бляшек в стенке сосудов, что приводит к увеличению их просвета. Кроме того, препараты из этой группы проявляют антиагрегационные свойства.

Фибраты назначают на длительный срок, обычно несколько лет.

Побочные эффекты

Побочные эффекты при приеме фибратов возникают в 2-15% случаев. Чаще всего встречаются диспептические расстройства – тошнота, диарея, кожные реакции (сыпь). Реже встречаются: сонливость, нарушение оттока желчи, миозит.

Читайте также:  Беспокойные дети и употребление лечебных трав | # 08/07 | Лечащий врач - профессиональное медицинское издание для врачей

О чем предупредить клиента?

Фибраты лучше всего использовать утром во время еды, поскольку синтез липопротеинов, богатых триглицеридами, более интенсивен утром.

Производные никотиновой кислоты

Ниацин, или никотиновая кислота, является одним из наиболее «активных» препаратов, которые используются для лечения гиперлипидемии с 1955 г. [6]. Он работает только после того, как он был преобразован в никотинамид в организме и затем связан с коферментами кодогидаза I и кодогидаза II, которые переносят водород.

Отличительной особенностью никотиновой кислоты по сравнению с другими гиполипидемическими препаратами является способность значительно увеличивать концентрацию ЛПВП, а также сосудорасширяющий эффект.

Гиполипидемический эффект ниацина требует более высоких доз, чем это необходимо для проявления витаминного эффекта. Доза никотиновой кислоты как гиполипидемического средства в среднем в 100 раз превышает дозу витамина [1].

Механизм действия основан на подавлении липолиза триглицеридов в жировой ткани. Никотиновая кислота снижает синтез ЛПНП, снижает уровень общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов и увеличивает содержание ЛПВП на 15-30%. Этот препарат также обладает антиатеросклеротическими свойствами [5].

Наряду с гиполипидемическим действием никотиновая кислота расширяет мелкие кровеносные сосуды (в том числе сосуды головного мозга), улучшает микроциркуляцию и обладает слабым антикоагулянтным действием.

Триглицериды начинают падать через 1-4 дня после начала приема никотиновой кислоты, в то время как холестерин падает к 5-7 дням приема наркотиков.

Побочные эффекты

Помимо довольно сильных гиполипидемических свойств, ниациновая кислота отличается плохой переносимостью. Даже 40% пациентов отказываются от его приема из-за побочных эффектов [6]. Одним из побочных эффектов, связанных с низкой комплаентностью, является ощущение жара и приливов из-за выброса простагландинов. Этот эффект можно уменьшить постепенным титрованием дозы и назначением ацетилсалициловой кислоты в дозе 250 мг за полчаса до приема никотиновой кислоты.

На фоне высоких доз никотиновой кислоты (обычно 2-6 г в сутки) может возникать кожный зуд и диспепсия – рвота, диарея. Возможны язвенная болезнь желудка, нарушение функции печени, повышение уровня глюкозы в крови и мочевой кислоты. Из-за возможности развития гиперурикемии никотиновая кислота при подагре противопоказана. Также не рекомендуется при сахарном диабете и метаболическом синдроме [1, 3].

Из-за плохой переносимости никотиновой кислоты были синтезированы ее производные с более высоким профилем безопасности. Одним из наиболее часто назначаемых препаратов был ксантинол никотинат.

О чем предупредить клиента?

Никотиновая кислота из-за его воздействия кровеносных сосудов влияние гипотензивных препаратов может усилить и привести к внезапному падению артериального давления, поэтому его следует тщательно использовать в антигипертензивной терапии, после консультации по врачу [7].

Никотиновая кислота рекомендуется принимать во время еды.

Комбинированная гиполипидемическая терапия

В некоторых случаях врачи предписывают сочетание гиполипидемических препаратов с различными механизмами эксплуатации. Наиболее распространенным признаком является тяжелая гиперлипидемия. Чаще всего в комплексе используются фибраты со статинами. Никотиновая кислота с другими гиперлипидемическими препаратами очень тщательно сочетает в себе, под наблюдением врача [6].

Если двухкомпонентный график лечения неэффективна, могут использоваться три препарата, могут использоваться одновременно, например, статины, ингибиторы поглощения холестерина и никотиновая кислота [3].

Харкевич Д. А. Фармакология. 10. Эд. М: Геотар-СМИ, 2010г. – 908 С.
Моррис Браун, Питер Беннетт. Клиническая фармакология 11 издание, 2012.
Клинико-фармакология Фармакология: Руководство. – Edition 3 Улучшен / под ред. В. Г. Куки, А. К. Стародубцев. – Москва: Геотар-СМИ, 2012г. – 832 С.
Бардаль С. К., WaeChter J. E., Мартин Д. С. Фармакология используется. – Elsevier Health Sciences, 2011.
Фармакологические основы Goodman и Gilman Therapy, двенадцатое издание
Янашия П. Х. et al. Лечение хипипидемической наркотики. Medi. ru URL: https://medi. ru/info/3448/ (читать: 29.05.2020).

Вы нашли ошибку? Выберите текст и нажмите Ctrl + Enter.

Лечение атеросклероза нижних конечностей

Атеросклероз нижних конечностей представляет собой довольно распространенное и опасное заболевание, которое может привести к ганглию и ампутации, если требуется необходимое лечение во времени. Эта патология применяется к самой неотложной причине смерти среди населения.

Читайте также:  Рак мочевого пузыря у мужчин - симптомы, стадии, лечение, сколько живут?

ГРУППЫ РИСКА

Атеросклероз с видом на почти всегда есть хронический курс, являясь частой причиной неспособности работать и преждевременной смертью. Эта патология наиболее распространена среди пациентов в возрасте 40-45 лет и в три раза чаще касается мужчин.

Факторы риска включают в себя: семейное возникновение заболеваний, гипертония, декомпенсированный диабет и общие нарушения метаболий. Среди пищевых причин упоминается ожирение, курение и гиподинама.

ПОЧЕМУ ВАЖНО ВОВРЕМЯ ВЫЯВИТЬ БОЛЕЗНЬ?

Статизация тревожных симптомов атеросклероза, вы должны срочно просить помощи доктору. Это заболевание довольно медленно и медленно развивается, почти бессимптомно. Это в основном раскрывается развитию осложнений, которые часто угрожают жизни. Следовательно, люди с генетической предрасположенностью к атеросклерозу должны особенно следить за любыми изменениями в их состоянии.

Пациенты с соответствующими заболеваниями, относящиеся к группе риска, должны постоянно контролировать концентрацию холестерина, липидов и триглицеридов в крови, чтобы снизить риск атеросклероза или обнаружения на ранней стадии.

МЕДИКАМЕНТОЗНОЕ ЛЕЧЕНИЕ

Консервативное лечение заболевания сложно. Тактика профессионального лечения направлена ​​на достижение следующих результатов:

    Нейтрализация психологического и нервного стресса; Нормализация и стабилизация общих метаболических процессов; Снижение уровня липидов и холестерина в крови; Улучшение оксигенации тканей и трофизма; Улучшает гибкость и натяжение кровеносных сосудов; Активация здоровых крови; Стимуляция крови лопастей; Поддержание стабильного уровня кровяного давления; Лечение симптомов дискомфорта.

Фармакологическое лечение состоит в том, чтобы принимать лекарства с определенным спектром действия:

    Антикоагулянты – лекарства, направленные на разбавив кровь и предотвращение его быстрой коагуляции. Их использование предотвращает образование сгустков крови и требует постоянного мониторинга INR. Антикоагулянты обеспечивают правильный кровоток в нижних конечных артериях. Их можно вводить перорально внутривенно и внутримышечно. Частота введения и дозировка предписана врачом. Антиагреганты являются веществами, которые защищают пациента от дросселя грудной клетки, сердечных приступов и незнакомцев мозга, которые могут быть вызваны атеросклерозом. Они стимулируют приток крови к тканям, помогают пациенту безболезненно переносить длительные прогулки, защищают от временной (временной) дисфункции мозга, связанной с развитием атеросклероза. Бета-адреноблокаторы – это препараты, применяемые для лечения высокого кровяного давления и снятия острых гипертонических кризов. Они помогают удерживать артериальное давление в пределах индивидуального, являются эффективной профилактикой инсультов и сердечных приступов. Статины – это группа препаратов, которые борются с повышением холестерина в крови. Именно холестерин является основным виновником образования атеросклеротических бляшек, которые закупоривают кровеносные сосуды и препятствуют кровоснабжению здоровых тканей. Их механизм действия заключается в немедленном блокировании синтеза холестерина на начальных этапах. Статины замедляют атеросклеротический процесс и способствуют регрессу основного симптома заболевания – хромоты.

ДОПОЛНИТЕЛЬНОЕ ЛЕЧЕНИЕ И ПРОФИЛАКТИКА

Помимо приема лекарств, врач попросит вас изменить свой образ жизни:

    Категорически откажитесь от курения табака; Сбалансируйте свое ежедневное меню; Компенсация диабета (если на его фоне развился атеросклероз); Повышают физическую активность; Нормализация и постоянный контроль уровня артериального давления; Отрегулируйте режимы работы и отдыха; Минимизировать стресс; Систематически занимайтесь физиотерапией.

Те же правила применяются к людям, которые подвержены потенциальному риску развития атеросклероза, но еще не имеют симптомов.

Консервативное лечение может включать физиотерапевтические процедуры, а также профилактику, направленную на устранение провоцирующих заболеваний.

ХИРУРГИЧЕСКИЕ ВМЕШАТЕЛЬСТВА

Когда образуются большие холестериновые бляшки, явно препятствующие правильному кровоснабжению тканей, и консервативное лечение неэффективно, применяется хирургическое лечение.

Оцените статью
Добавить комментарий